Kilis keçilerinde amoksisilinin farmakokinetiği
No Thumbnail Available
Date
2007
Authors
Journal Title
Journal ISSN
Volume Title
Publisher
Abstract
Çalışmada, Kilis keçisinde yaygın şekilde kullanılan ve hakkında yeterli bilgi olmayan amoksisilinin farmakokinetiğinin
incelenmesi amaçlandı. Amoksisilin sodyum ve trihidrat içeren çeşitli müstahzarlar, farmakokinetik değişkenler aracılığında
karşılaştırılarak klinik anlamda sağaltım için en uygun ve kullanılabilir formülasyon belirlenmeye çalışıldı. Çalışmada 31 Kilis keçisi
kullanıldı. Çalışma, her grupta 7 hayvan bulunan 4 grup (Grup 1, Grup 2, Grup 3, Grup 4) ve 3 hayvan bulunan 1 grup (Grup 5)
hayvanda gerçekleştirildi. Grup 1 kontrol olarak ayrıldı; bunlara amoksisilin trihidrat 10 mg/kg dozda damar-içi (Dİ, vena jugularis),
Grup 2’deki hayvanlara amoksisilin sodyum (200 mg/ml) 10 mg/kg dozda kas-içi (Kİ, musculus semitendinosus), uzun etkili
amoksisilin trihidrat (200 mg/ml) Grup 3 ve 5’deki hayvanlara Kİ 10 mg/kg ve 15 mg/kg, Grup 4’deki hayvanlara amoksisilin
trihidrat (50 mg/ml) 10 mg/kg dozda ağızdan verildi. İlacın verilmesini takiben hayvanların sol boyun venasından (vena jugularis)
CaEDTA'lı tüplere kan alındı. Santrifüj ile plazmaları ayrıldı. Plazmalardaki amoksisilin miktarları agar-jel disk difüzyon metodu ile
belirlendi. Plazma ilaç yoğunluğu-zaman eğrilerinden ilacın vücuttaki hareketinin 2-bölmeli dışarıya açık modele uyduğu belirlendi
ve hesaplamalar buna göre yapıldı. Eğri altında alan (EAA), amoksisilinin Dİ verilmesi ile 36.20±1.75 μg.saat/ml, Kİ uygulanması
ile 33.03±1.66 μg.saat/ml, ağızdan verilmesi ile 12.46±1.54 μg.saat/ml, uzun etkili amoksisilinin 10 mg/kg ve 15 mg/kg dozda Kİ
uygulanması ile sırasıyla 31.37±2.21 μg.saat/ml ve 44.54±1.22 μg.saat/ml olarak bulundu. Doruk plazma yoğunluğu (Cdoruk), ilacın
Dİ verilmesi ile 7.76 μg/ml, Kİ uygulanması ile 5.09 μg/ml, ağızdan verilmesi ile 1.48 μg/ml, uzun etkili amoksisilinin 10 mg/kg ve
15 mg/kg dozlarda Kİ uygulaması ile sırasıyla 3.68 μg/ml 5.57 μg/ml olarak bulundu. Amoksisilinin Kİ uygulanması ile 45 dakikada,
ağızdan verilmesi ile 2 saatte, uzun etkili amoksisilinin 10 mg/kg ve 15 mg/kg dozlarda Kİ uygulaması ile sırasıyla 90 dakikada ve 8
saatte doruk plazma yoğunluğuna (Tdoruk) ulaşıldı. Sonuç olarak, amoksisilinin 10 mg/kg dozda Kİ uygulanmasının diğerlerine göre
farmakokinetik değişkenler yönünden daha uygun olduğu, ancak uzun etkili amoksisilinin 10 mg/kg ve 15 mg/kg dozlarda Kİ
uygulanması durumunda sırasıyla 24 ve 36 saat süreyle plazma ilaç yoğunluğu ile antibakteriyel etkinliğin kesintisiz olarak
sağlandığı, iki formülasyonun da klinik olarak etkili şekilde kullanılabileceği anlaşılmıştır.
The purpose of this study is to invetigate amoxicillin sodium and trihydrate which is one of the drugs widely used
on goats and not having enough information about pharmacokinetics in Kilis goats. In this study, a total of 31 Kilis goats were used
in this study. The goats were divided into 5 groups with 7 animals in each group (Group 1, Group 2, Group 3, Group 4) and a 5th
group with 3 goats. Amoxicillin trihydrate was given to the Group 1 animals (as control group) by i.v. (vena jugularis) at the dose
level of 10 mg/kg, 10 mg/kg amoxicillin i.m. (musculus semitendinosus) was given to Group 2, 10 mg/kg long action amoxicillin i.m.
was given to Group 3, 10 mg/kg amoxicillin was given by orally to Group 4 and 15 mg/kg long action amoxicillin i.m. was given to
Group 5. Following i.v., i.m. and oral administration, blood samples were taken from left vena jugularis of each goat in groups and
collected CaEDTA through a cannulla. Plasma was seperated by centrifugation and analysed by microbiological agar gel diffusion
method and amoxicillin amounts in plasma were determined. The area under the curve (EAA) was calculated as 36.20±1.75
μg.hour/ml after amoxicillin was administered i.v., 33.03±1.66 μg.hour/ml after amoxicillin was administered i.m., 31.37±2.21
μg.hour/ml and 44.54±1.22 μg.hour/ml after long action amoxicillin after 10 mg/kg and 15 mg/kg doses were administered i.m.,
12.46±1.54 μg.hour/ml after amoxicillin oral administration. The maximum plasma drug concentration (Cmax), was found as follows:
amoxicillin i.v. 7.76 μg/ml, amoxicillin i.m. 5.09 μg/ml, long action amoxicillin, 10 mg/kg and 15 mg/kg doses i.m., respectively,
3.68 μg/ml and 5.57 μg/ml, oral administration of amoxicillin 1.48 μg/ml. Time to reach maximum plasma drug concentration (Tmax)
was found at 45 minutes after amoxicillin was administered via i.m., at 90 minutes and 8 hours after long action amoxicillin 10
mg/kg and 15 mg/kg doses i.m. administration and at 2 hours after oral administration. In conclusion, this study proved that
amoxicillin after 10 mg/kg dose i.m. administration is more effective than the others in terms of pharmacokinetics parameters.
Howewer long action amoxicillin i.m. administration of 10 mg/kg and 15 mg/kg doses were found to be effective in maintaining
continuous antibacterial activity and drug concentration in plasma and tissues after administration from 24 to 36 hours of i.m. as a
result it is stated that both of the drug formülations can be used effectively in clinical treatment.
Description
Keywords
Amoksisilin, Farmakokinetik, Kilis keçisi